捡回丢失的金子

　　——记***生化药理学家刘耕陶院士

　　2001年入冬，北京人民大会堂重庆厅，中国医科院药物研究所的科研人员自豪地向世人宣布：我国***个具有自主知识产权的抗肝炎国家一类新药———百赛诺上市了!

　　业内人都知道，成功创制一个前所未有的新药，国外需要耗资2亿～3亿美金，费十多年的功夫，而我国的科研工作者们却仅花了不到国外5‰的科研经费，就研制成功了百赛诺。

　　面对成功，百赛诺的主要发明人之一、中国工程院院士、医科院药物所刘耕陶教授在喜悦之余，有的是更多的感慨：我们本该有更多这样的新药。

　　1982年，刘耕陶参加研制的***个治疗肝炎的国家一类新药联苯双酯问世了。德国拜尔药厂的几位同道来到药物所参观时对联苯双酯发生了极大兴趣，认为联苯双酯一定会为研究所带来大量的黄金。但是当得知此药没有申请专利保护时，他们遗憾地说：“没有专利，就意味着自己的创新成果得不到保护，丢掉了许多金子。”这几位外国同行的话深深地留在了刘耕陶的心里，他发誓一定要把丢了的金子捡回来。十几年过去了，刘教授和他的伙伴们终于可以说：“我们有真正属于自己的新药了。”

　　刘耕陶曾用现代科学技术方法对五味子、灵芝、丹参等中药的药理作用进行了卓有成效的研究。他参与研制的治肝炎国家一类新药联苯双酯被收藏于1995年版的中国药典，已在全国广泛应用18年。上述研究成果分别获1项国家发明三等奖、两项卫生部科技进步一等奖、3项科技进步三等奖。此外，他是在国外申请注册13项发明专利的主要发明人之一。1994年，刘耕陶教授当选为***批中国工程院院士。

　　目前国内两个拿到国家一类新药证书的治肝炎药联苯双酯和双环醇，刘耕陶的名字都赫然写在发明者名单的前面。凭心而论，刘耕陶不善言辞与交往，他只热衷于做实验。用他的话来说，自己完全是“土生土长”，连从事的研究也大都是在国内进行的，但是他有一个善于思考的头脑和一颗对祖国、对科学的赤子之心。他立志一定找到一个有专利保护、效果比联苯双酯更好的新药。他领着课题组再次与合成室张纯真教授领导的课题组携手合作，开始了更深入的研究与探索。

　　化学研究人员开始对联苯双酯进行合成改造，药理研究者筛选出了新的化合物双环醇，发现它在降转氨酶保护肝脏的同时，对肝炎病毒也有一定作用。经过六种化学性、免疫性对肝损伤动物模型的考证，发现双环醇的保肝作用比联苯双酯强2～3倍。经过大量细致的合成、筛选、药理、毒理、药物代谢动力学、质量控制、制剂等科学试验，顺利地完成临床前药理及药学研究工作，1996年经卫生部批准进入临床试验。经北京、上海多家大型医院对双环醇进行了为期4年多中心双盲、随机、对照的研究，证实慢性肝炎患者经过双环醇治疗临床症状和肝功能都得到改善。乙型肝炎病人服用百赛诺6个月后，谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平均明显下降，有一半病人恢复正常，停药3个月后仍有2/3维持疗效。双环醇还可以使部分病人乙肝e抗原阳性者阴转并产生乙肝e抗体，HBV-DNA慢性者阴转。长期服用没有明显不良反应。临床研究人员还对慢性丙肝患者进行了疗效和安全性的观察，同样收到了良好效果。

　　2001年9月，对于刘耕陶和他的同事们来说是个值得庆贺的月份：双环醇有了自己的商品名———百赛诺，并通过国家药监局新药证书申报，拿到了新药证书。作为我国***个上市的具有自主知识产权的国家一类新药，百赛诺在国内有12年行政保护期，并已在国外15个国家和地区获得了专利保护。今年2月还获得“九五”国家重点科技攻关计划***科技成果奖励。